Дигоксин таблетки: показания, инструкция по применению, лечение, действие

Очищенный сердечный гликозид (из растения наперстянки Digitalis lanata).

Основные показания:

Контроль желудочкового ритма при ФП/трепетании предсердий - особенно у пожилых с ритмом в покое > 100 уд./мин.
Застойная сердечная недостаточность (особенно при наличии ФП) - обладает слабым инотропным действием.

Механизм действия

Связывается и ингибирует а-субъединицу натрий/калиевой АТФазы в мембране кардиомиоцитов, что ведет к повышению уровня внутриклеточного натрия, замедлению выхода кальция через ионообменник.

Удлиняет ПД.

Снижает проведение в АВ-узле, повышает рефрактерный период (тем самым снижает желудочковый ритм).

Противопоказания

Блокада сердца 2-й или 3-й степени.

Дополнительные проводящие пути, т. е. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

ЖТ/ФЖ.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

С осторожностью при гипокалиемии и метаболическом ацидозе (повышение токсичности дигоксина), синдроме слабости синусового узла, гипертиреозе, нарушениях функции печени и почек.

С осторожностью при совместном приеме с верапамилом, амиодароном, эритромицином, варфарином - дигоксин конкурирует за связывание с альбумином, может замещать другие альбуминсвязывающие препараты или быть ими замещен, что усилит эффект дигоксина либо другого препарата.

Побочные эффекты (в основном при токсической дозе)

Сердце - аритмия (бифазная, ЖГ/ФЖ, пароксизмальная предсердная тахикардия с вариабельной АВ-блокадой).

ЖКТ - рвота/тошнота, анорексия, диарея, абдоминальная боль.

ЦНС - головная боль, спутанность сознания, нечеткость зрения, ксантопсия (желто-зеленая гамма), сонливость, головокружение, возбуждение, делирий, депрессия, психоз.

Дозировка

Пероральная доза насыщения - 0,75-1,5 мг в 2-3 приема в течение 24 ч.

Внутривенная доза насыщения (если необходимо): 500 мкг в виде медленной инфузии, затем осторожно по 125-250 мкг каждые 6-8 ч до проявления клинического эффекта.

Поддерживающая доза - 62,5-500 мкг 1 раз/сут. перорально в зависимости от ответной реакции.

Токсичность дигоксина

Хроническая дигиталисная интоксикация может быть результатом взаимодействия с другими альбуминсвязывающими препаратами (например, с амиодароном) или прогрессирующей почечной недостаточности. Период полувыведения дигоксина (16-20 ч); дигитоксина (родственного препарата) - 6 дней.

Токсический эффект - характерен при острой передозировке в случаях, когда дигоксин уже принимается или имеется сердечно-сосудистое заболевание (Блоки 18.2 и 18.3).

Клинические признаки

Тошнота, рвота.
Головокружение, невнятная речь, спутанное сознание, нарушение зрения (размывание границ объектов, изменения в восприятии цвета) и галлюцинации.
Гиперкалиемия.
Аритмии, гипотензия, остановка сердца.
Для пациентов со здоровым сердцем введение < 5 мг вещества редко угрожает жизни. Степень риска выше для пациентов с кардиологическими заболеваниями.

Методы исследования

ЭКГ - выраженная синусовая брадикардия, удлинение интервалов PR и QRS, блокада синусового узла, суправентрикулярные аритмии, АВ-блокада, желудочковые экстрасистолы, ЖГ, ФЖ. Классической аритмией при хронической дигиталисной интоксикации является пароксизмальная предсердная тахикардия с АВ-блокадой.

Анализ крови

Уровень дигоксина в сыворотке - немедленно выполнить при острой передозировке и тяжелом токсическом эффекте (определяют антитела к дигоксину). Иначе его определяют более чем через 6 ч после попадания в организм. Норма - 0,8-2,0 мг/л.
Электролиты сыворотки (особенно К⁺).
Мд2+.

Лечение

Активированный уголь, если вещество попало в организм через ЖКТ < 1 ч назад.
Наблюдать пациента как минимум 6 ч.
Мониторинг сердечной функции, частое измерение артериального давления.
Активно лечить гиперкалиемию (без глюконата кальция - провоцирует ФЖ).
Гипокалиемию можно скорректировать оральным или внутривенным введением К⁺.
Атропин: при симптоматической брадикардии и АВ-блокаде (1-2 мг внутривенно).
Лидокаин, атенолол или амиодарон при ЖТ.
Электрокардиостимуляция при тяжелой брадикардии/блокаде синусового узла.
Дигоксин-специфичные антитела (Дигибинд - в РФ не зарегистрирован): назначают в тяжелых случаях, если К⁺ > 5,5 ммоль/л или пациентам с блокадой синусового узла, АВ-блокадой, тяжелой брадикардией или тахиаритмиями, сердечный выброс не достигает нужного уровня. Ответ - обычно в течение 1 ч. Мониторинг сердечной функции необходим еще 24 ч; т. к. антитела могут снизить содержание К⁺ в сыворотке, необходимо частое определение содержания К⁺.